Metabolit Rg3 Diharapkan Meningkatkan Sifat Anti-Kanker Rg3
Pendahuluan
Ginsenosida langka Rg3, ekstrak aktif dari Panax ginseng, dilaporkan memiliki berbagai sifat farmakologis termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanker, dengan lipofilisitas tinggi (perkiraan log P4) dan kelarutan air rendah pada pH 7,4. Namun, permeabilitas dan bioavailabilitasnya relatif rendah, dan prosedur produksinya kompleks. Hebatnya, metabolit dari Rg3 memiliki aktivitas yang serupa dan bahkan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baru untuk adjuvan masa depan terapi kanker.
Asosiasi ginsenosida Rg3 dan metabolitnya
Ada dua epimer dari ginsenosida Rg3, yang kemudian dapat dideglikosilasi menjadi epimer dari ginsenosida Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).
Sifat anti-kanker dari metabolit Rg3
Angiogenesis dan proliferasi sel tumor adalah dua faktor yang saling bergantung dalam perkembangan tumor. Dalam hal anti-proliferasi,metabolit Rg3, yang menginduksi penangkapan fase S dan nekroptosis pada lini sel kanker payudara triple negatif manusia MDA-MB-231 serta penangkapan G0/G1 dan apoptosis padasel endotel vena umbilikalis manusia (HUVECs), lebih kuat daripada Rg3. Target yang relevan secara klinis dari metabolit Rg3 adalah sel endotel.Efek anti-angiogenikdinetralkan dievaluasi menggunakan uji pembentukan loop. Di antara metabolit Rg3, S-Rh2 adalah inhibitor pembentukan loop yang paling kuat.
VEGFR2 dan AQP1 sebagaiutarget dari Rh2
Menurut prediksipadain silico docking molekuler, ada skor pengikatan yang baik antara Rh2/PPD dan kantong pengikatan ATP dariVEGFR2, sebuahregulator dominan yang mengendalikan angiogenesis fisiologis dan patologis. Melalui bioassay VEGF, ditemukan bahwa S-Rh2 adalah kandidat anti-angiogenik paling kuat dengan aksi modulasi alosterik pada fungsi VEGFR2.
Selain itu, Rh2 dan PPD memiliki potensi untuk memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran penting dalam proliferasi, migrasi, invasi, danangiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingat hal initikel ini, memblokir fungsi saluran air dari AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik dari Rh2.
Selain itu, Rh2 dan PPD memiliki potensi untuk memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran penting dalam proliferasi, migrasi, invasi, danangiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingat hal initikel ini, memblokir fungsi saluran air dari AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik dari Rh2.
结论
Metabolit dari Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanker dari Rg3. Aplikasi molekul-molekul ini secara tunggal atau bersama-sama dapat menjadi alternatif yang kuat untuk terapi kanker adjuvan di masa depan.
Referensi
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, dkk. Aktivitas antiangiogenik dan antikanker diferensial dari metabolit aktif ginsenosida Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC telah berdedikasi pada penelitian dan pengembangan, pembuatan, dan penjualan bahan baku untuk koenzim dan produk alami sejak 2012, dengan pabrik milik sendiri, lebih dari 170 paten global, serta tim R&D yang kuat. BONTAC memiliki pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesisginsenosida langka Rh2/Rg3, dengan bahan baku murni, tingkat konversi yang lebih tinggi, dan kandungan yang lebih tinggi (hingga 99%). Layanan satu atap untuk solusi produk yang disesuaikan tersedia di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzimatik Bonzyme yang unik, baik isomer tipe-S maupun tipe-R dapat disintesis secara akurat di sini, dengan aktivitas yang lebih kuat dan aksi penargetan yang tepat. Produk kami menjalani pemeriksaan mandiri pihak ketiga yang ketat, yang layak dipercaya.
Pernyataan Penyangkalan
Artikel ini didasarkan pada referensi dari jurnal akademis. Informasi yang relevan disediakan hanya untuk tujuan berbagi dan pembelajaran, dan tidak mewakili tujuan nasihat medis apa pun. Jika ada pelanggaran, silakan hubungi penulis untuk penghapusan. Pandangan yang diungkapkan dalam artikel ini tidak mewakili posisi BONTAC.
Dalam keadaan apa pun BONTAC tidak akan bertanggung jawab atau berkewajiban dengan cara apa pun atas klaim, kerusakan, kerugian, biaya, pengeluaran, atau kewajiban apa pun (termasuk, tanpa batasan, kerusakan langsung atau tidak langsung atas hilangnya keuntungan, gangguan bisnis, atau hilangnya informasi) yang timbul secara langsung atau tidak langsung dari ketergantungan Anda pada informasi dan materi di situs web ini.
Dalam keadaan apa pun BONTAC tidak akan bertanggung jawab atau berkewajiban dengan cara apa pun atas klaim, kerusakan, kerugian, biaya, pengeluaran, atau kewajiban apa pun (termasuk, tanpa batasan, kerusakan langsung atau tidak langsung atas hilangnya keuntungan, gangguan bisnis, atau hilangnya informasi) yang timbul secara langsung atau tidak langsung dari ketergantungan Anda pada informasi dan materi di situs web ini.
