Efek Terapeutik Liposom Biomimetik MM-Lip-Rg3/PNS pada Stroke Iskemik

 

Pendahuluan

Tentang stroke

Stroke, juga dikenal sebagai kecelakaan serebrovaskular atau serangan otak, disebabkan oleh obstruksi atau pecahnya pembuluh darah otak, termasuk stroke iskemik dan stroke hemoragik. MenurutHuangdi Neijing, buku klasik pengobatan tradisional Tiongkok, stroke disebabkan oleh angin jahat eksogen. Stroke memiliki sindrom khas seperti kelemahan atau mati rasa pada wajah, tangan dan kaki, gangguan penglihatan, kesulitan berbicara atau sakit kepala yang sangat parah, yang pada akhirnya dapat menyebabkan hemiplegia, kecacatan atau bahkan kematian. Lima risiko utama stroke secara global termasuk tekanan darah sistolik tinggi, indeks massa tubuh tinggi, glukosa puasa tinggi, polusi partikel lingkungan, dan merokok.

Keunikan MM-Lip-Rg3/PNS

MM-Lip-Rg3/PNS menunjukkan sifat fisik dan kimia yang menguntungkan, termasuk efisiensi enkapsulasi tinggi, ukuran partikel kecil, dan stabilitas yang sangat baik. Di satu sisi, struktur bilayer liposom memungkinkan, enkapsulasi obat lipofilik (Rg3) dalam bilayer lipid hidrofobik dan obat hidrofilik (PNS) dalam inti hidrofilik, menunjukkan dispersibilitas tinggi dan keseragaman yang baik. Di sisi lain, MM-Lip-Rg3/PNS mewarisi karakteristik biologis makrofag, menghindari fagositosis makrofag. Ia secara aktif merespons dan berikatan dengan sel endotel otak yang meradang, meningkatkan kemampuannya untuk menembus sawar darah-otak.


 

Efikasi pemberian intranasal dengan MM-Lip-Rg3/PNS pada stroke iskemik

Tidak seperti pemberian oral, pemberian intranasal dapat melewati efek lintas pertama hati, sehingga meningkatkan efisiensi pengiriman obat ke otak. Dibandingkan dengan pemberian intravena, pemberian intranasal bersifat non-invasif dan dapat mengurangi nyeri pasien, dengan keamanan dan kenyamanan.




MM-Lip-Rg3/PNS dapat secara spesifik menargetkan lokasi iskemik (nilai DTI> 1), bahkan mikroglia, dan meningkatkan jumlah kumulatif obat di hemisfer iskemik. Pendekatan ini menunjukkan perilaku farmakokinetik yang lebih baik, memperpanjang waktu paruh, dan meningkatkan bioavailabilitas obat di otak. Selain itu, secara efektif mengurangi peradangan otak (penurunan regulasi TNF-α, IL-6, dan IL-1β), mengurangi edema otak, dan mengurangi area infark (kelompok saline: 35,3%; kelompok MM-Lip-Rg3/PNS: 7,8%).


 

结论

Referensi

BONTAC Ginsenosides

BONTAC telah berdedikasi pada penelitian, pengembangan, pembuatan, dan penjualan bahan baku untuk koenzim dan produk alami sejak 2012, dengan pabrik milik sendiri, lebih dari 180 paten global, serta tim R&D yang kuat. BONTAC memiliki pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesisginsenosida langka Rh2/Rg3，采用纯原料，转化率更高，含量更高（高达99%）。BONTAC提供定制产品解决方案的一站式服务。凭借独特的Bonzyme teknologi sintesis enzimatik, baik isomer tipe-S maupun tipe-R dapat disintesis secara akurat di sini, dengan aktivitas yang lebih kuat dan aksi penargetan yang tepat.


 

Pernyataan Penyangkalan