
01 Januari
Metabolit Rg3 Diharapkan Dapat Meningkatkan Sifat Anti-kanker Rg3

Perkenalan
Ginsenoside Rg3 langka, ekstrak aktif dari Panax ginseng, dilaporkan memiliki berbagai sifat farmakologis termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanker, dengan lipofilisitas tinggi (perkiraan log P4) dan kelarutan air rendah pada pH 7.4. Namun demikian, permeabilitas dan bioavailabilitasnya relatif rendah, dan prosedur produksinya kompleks. Hebatnya, metabolit Rg3 memiliki aktivitas yang serupa dan bahkan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baru untuk adjuvan di masa depan terapi kanker.
Asosiasi ginsenoside Rg3 dan metabolitnya
Ada dua epimer ginsenoside Rg3, yang kemudian dapat dideglikosilasi menjadi epimer ginsenoside Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).


Sifat anti-kanker metabolit Rg3
Angiogenesis dan proliferasi sel tumor keduanya merupakan faktor yang saling bergantung dalam perkembangan tumor. Dalam hal anti-proliferasi, Metabolit Rg3, yang menginduksi penangkapan fase-S dan nekrotosis pada garis sel kanker payudara triple negatif manusia MDA-MB-231 serta penangkapan dan apoptosis G0 / G1 di sel endotel vena pusar manusia (HUVEC), lebih kuat daripada Rg3. Target metabolit Rg3 yang relevan secara klinis adalah sel endotel. Efek anti-angiogenik adalah DievaluasiMenggunakan Uji Pembentukan Loop. Di antara metabolit Rg3, S-Rh2 adalah penghambat pembentukan loop yang paling kuat.




VEGFR2 dan AQP1 sebagai tdia target Rh2
Menurut prediksi oleh di silico dok molekuler, ada skor pengikatan yang baik antara Rh2/PPD dan kantong pengikat ATP VEGFR2sebuah regulator dominan yang mengendalikan angiogenesis fisiologis dan patologis. Melalui bioassay VEGF, ditemukan bahwa S-Rh2 adalah kandidat anti-angiogenik paling kuat dengan aksi modulasi alosterik pada fungsi VEGFR2.

Selain itu, Rh2 dan PPD berpotensi memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran vital dalam proliferasi, migrasi, invasi dan Angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingatsedang, memblokir fungsi saluran air AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik Rh2.

Selain itu, Rh2 dan PPD berpotensi memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran vital dalam proliferasi, migrasi, invasi dan Angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingatsedang, memblokir fungsi saluran air AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik Rh2.
Kesimpulan
Metabolit Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanker Rg3. Penerapan molekul-molekul ini sendiri atau bersama-sama mungkin merupakan alternatif yang ampuh untuk terapi kanker adjuvan di masa depan.
Referensi
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, dkk. Aktivitas antiangiogenik dan antikanker diferensial dari metabolit aktif ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTACtelah didedikasikan untuk R&D, pembuatan dan penjualan bahan baku untuk koenzim dan produk alami sejak 2012, dengan pabrik milik sendiri, lebih dari 170 paten global serta tim R&D yang kuat. BONTAC memiliki pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesis ginsenosides langka Rh2/Rg3, dengan bahan baku murni, tingkat konversi yang lebih tinggi, dan konten yang lebih tinggi (hingga 99%). Layanan satu atap untuk solusi produk yang disesuaikan tersedia di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzimatik Bonzyme yang unik, isomer tipe-S dan tipe-R dapat disintesis secara akurat di sini, dengan aktivitas yang lebih kuat dan tindakan penargetan yang tepat. Produk kami tunduk pada inspeksi mandiri pihak ketiga yang ketat, yang layak dipercaya.


Sanggahan
Artikel ini didasarkan pada referensi dalam jurnal akademik. Informasi yang relevan disediakan hanya untuk tujuan berbagi dan pembelajaran, dan tidak mewakili tujuan saran medis apa pun. Jika ada pelanggaran, silakan hubungi penulis untuk penghapusan. Pandangan yang diungkapkan dalam artikel ini tidak mewakili posisi BONTAC.
Dalam keadaan apa pun BONTAC tidak akan bertanggung jawab atau berkewajiban dengan cara apa pun atas klaim, kerusakan, kerugian, pengeluaran, biaya atau kewajiban apa pun (termasuk, tanpa batasan, kerusakan langsung atau tidak langsung atas kehilangan keuntungan, gangguan bisnis atau kehilangan informasi) yang diakibatkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung dari ketergantungan Anda pada informasi dan materi di situs web ini.
Dalam keadaan apa pun BONTAC tidak akan bertanggung jawab atau berkewajiban dengan cara apa pun atas klaim, kerusakan, kerugian, pengeluaran, biaya atau kewajiban apa pun (termasuk, tanpa batasan, kerusakan langsung atau tidak langsung atas kehilangan keuntungan, gangguan bisnis atau kehilangan informasi) yang diakibatkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung dari ketergantungan Anda pada informasi dan materi di situs web ini.