Metabolit Rg3 Diharapkan Meningkatkan Sifat Anti-kanker Rg3
Jakarta, 2 April 2024.
Perkenalan
Ginsenosida langka Rg3, ekstrak aktif dari Panax ginseng, dilaporkan memiliki berbagai sifat farmakologis termasuk anti-angiogenesis dan anti-kanker, dengan lipofilisitas tinggi (diperkirakan log P4) dan kelarutan air rendah pada pH 7,4. Namun demikian, permeabilitas dan bioavailabilitasnya relatif rendah, dan prosedur produksinya kompleks. Hebatnya, metabolit Rg3 memiliki aktivitas yang sama dan bahkan lebih kuat daripada Rg3, membuka peluang baru untuk terapi kanker adjuvan di masa depan.
Asosiasi ginsenosida Rg3 dan metabolitnya
Ada dua epimer ginsenosida Rg3, yang kemudian dapat dideglikosilasi menjadi epimer ginsenosida Rh2 (S-Rh2 dan R-Rh2) dan protopanaxadiol (S-PPD dan R-PPD).
Sifat anti-kanker metabolit Rg3
Angiogenesis dan proliferasi sel tumor keduanya merupakan faktor yang saling tergantung dalam perkembangan tumor. Dalam hal anti-proliferasi, metabolit Rg3, yang menginduksi penangkapan fase S dan nekroptosis pada garis sel kanker payudara triple negatif manusia MDA-MB-231 serta penangkapan G0 / G1 dan apoptosis pada sel endotel vena umbilikalis manusia (HUVECs), lebih kuat daripada Rg3. Target metabolit Rg3 yang relevan secara klinis adalah sel endotel. Efek anti-angiogenik dievaluasi menggunakan uji pembentukan loop. Di antara metabolit Rg3, S-Rh2 adalah inhibitor pembentukan loop yang paling ampuh.
VEGFR2 dan AQP1 sebagai target Rh2
Menurut prediksi oleh in silico molecular docking, ada skor pengikatan yang baik antara Rh2 / PPD dan kantong pengikat ATP VEGFR2, regulator dominan yang mengendalikan angiogenesis fisiologis dan patologis. Melalui bioassay VEGF, ditemukan bahwa S-Rh2 adalah kandidat anti-angiogenik yang paling ampuh dengan aksi modulator alosterik pada fungsi VEGFR2.
Selain itu, Rh2 dan PPD memiliki potensi memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran penting dalam proliferasi, migrasi, invasi dan angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingat hal ini, menghalangi fungsi saluran air AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik Rh2.
Selain itu, Rh2 dan PPD memiliki potensi memblokir AQP1 dan AQP5, dua anggota keluarga aquaporin dengan peran penting dalam proliferasi, migrasi, invasi dan angiogenesis. Selain itu, Rg3 lebih selektif untuk AQP1 dan tidak menunjukkan skor pengikatan yang baik dengan AQP5. Mengingat hal ini, menghalangi fungsi saluran air AQP1 mungkin memiliki peran langsung dalam penghambatan pembentukan loop dan efek anti-angiogenik Rh2.
Kesimpulan
Metabolit Rg3 berpotensi meningkatkan sifat anti-kanker Rg3. Penerapan molekul-molekul ini sendiri atau bersama-sama dapat menjadi alternatif ampuh untuk terapi kanker adjuvan di masa depan.
Referensi
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, dkk. Diferensial aktivitas antiangiogenik dan antikanker metabolit aktif ginsenosida Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. DOI:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosida
BONTAC telah didedikasikan untuk R&D, pembuatan dan penjualan bahan baku untuk koenzim dan produk alami sejak 2012, dengan pabrik milik sendiri, lebih dari 170 paten global serta tim R&D yang kuat. BONTAC memiliki pengalaman R&D yang kaya dan teknologi canggih dalam biosintesis ginsenosida langka Rh2 / Rg3, dengan bahan baku murni, tingkat konversi yang lebih tinggi dan konten yang lebih tinggi (hingga 99%). Layanan satu atap untuk solusi produk yang disesuaikan tersedia di BONTAC. Dengan teknologi sintesis enzimatik Bonzyme yang unik, isomer tipe-S dan tipe-R dapat disintesis secara akurat di sini, dengan aktivitas yang lebih kuat dan tindakan penargetan yang tepat. Produk kami tunduk pada inspeksi diri pihak ketiga yang ketat, yang layak dipercaya.
Sanggahan
Artikel ini didasarkan pada referensi di jurnal akademik. Informasi yang relevan disediakan untuk tujuan berbagi dan belajar saja, dan tidak mewakili tujuan saran medis apa pun. Jika ada pelanggaran, silakan hubungi penulis untuk penghapusan. Pandangan yang diungkapkan dalam artikel ini tidak mewakili posisi BONTAC. Dalam keadaan apa pun, BONTAC tidak akan bertanggung jawab atau berkewajiban dengan cara apa pun atas klaim, kerusakan, kerugian, pengeluaran, biaya, atau kewajiban apa pun (termasuk, tanpa batasan, kerusakan langsung atau tidak langsung apa pun atas hilangnya keuntungan, gangguan bisnis, atau kehilangan informasi) yang diakibatkan atau timbul secara langsung atau tidak langsung dari ketergantungan Anda pada informasi dan materi di situs web ini.
